Найз таблетки способ применения. Найз - инструкция по применению. Способ и дозировка суспензии

Торговое название препарата: Найз.

Действующее вещество: Нимесулид (Nimesulide).

Лекарственная форма: таблетки 100 мг.

Фармакотерапевтическая группа: НПВС (нестероидные противовоспалительные средства)

Фармакодинамически Найз относят к группе нестероидных противовоспалительных, к классу сульфонанилидов. Является выборочным ингибитором ЦОГ-2-фермента (циклооксигеназы), замедляет образование простагландинов в участке воспаления.

В меньшей мере действует угнетающе на ЦОГ-1 (поэтому реже имеет побочные действия, связанные с уменьшением синтеза простагландинов от работы этого фермента). Проявляет выраженное противовоспалительное действие, а также обезболивающий и жаропонижающий эффект.

Фармакокинетически всасывание при внутреннем применении - высокое (при приеме пищи степень всасывания не меняется, но снижается его скорость). Тмах вещества достигается через 1,5-2,5 ч.
95% нимесулида связывается с белками в плазме крови, 2% - с эритроцитами, 1% - с липопротеидами, 1% - с α-1-кислыми гликопротеидами. Степень связывания нимесулида не зависит от дозировки препарата.

Максимальная концентрация (Смах) - 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения (Vd) - 0,19-0,35 л/кг.

Найз хорошо проходит сквозь гематические и тканевые барьеры. Он легко проникает в паренхиму половых органов женщины, где его концентрация после однократного применения составляет около 40% от общего количества в плазме. Также легко попадает в кислую среду воспаленных участков (40%), суставную жидкость (43%).

Метаболизм препарата происходит в печени под действием тканевых монооксигеназ. Главный метаболит нимесулида, 4-гидроксинимесулид (25%), имеет сходное фармакологическое действие, но в связи с уменьшением размера молекул быстро распространяется по гидрофобному каналу циклооксигеназы к центру соединения метильной группы.

Основной метаболит растворяется в воде. Время полувыведения неизмененного нимесулида - 1,56 - 4,95 ч, его главного метаболита - 2,89 - 4,78 ч. Большее количество 4-гидроксинимесулида (65%) выводится почками, 35% - с желчью.

У больных с нарушениями работы почек, а также у детей и пожилых людей в фармакокинетических характеристиках нимесулида существенных изменений не обнаружено.

Показания

Препарат показан для симптоматической терапии, снятия воспаления и анальгезии (на прогрессирование болезни не влияет) при таких заболеваниях:

артрит (ревматического, псориатического генеза);
остеоартроз, болезнь Бехтерева;
обострение подагры, сопровождающееся артралгиями;
остеохондроз и вертеброгенные болевые синдромы;
миалгии ревматические и другого генеза;
воспаления связок, тендиниты, бурситы, посттравматические поражения мягких тканей;
выраженный болевой синдром (в т.ч. после операций, травм; зубная, головная боль; боль в суставах; альгодисменорея; люмбоишалгия).

Противопоказания

К препарату Найз имеется ряд противопоказаний. К ним относятся:

гиперчувствительность к одному из компонентов препарата, к другим НПВС (вт.ч. в анамнезе), к ацетилсалициловой кислоте;
полипоз слизистой носа или околоносовых пазух (рецидивирующий);
бронхиальная астма;
язвенные заболевания желудка и ДПК (в т.ч. сопровождающиеся кровотечением);
цереброваскулярное или другое кровотечение;
болезнь Крона (в острой фазе), язвенный колит;
нарушения коагуляции крови;
кардиальная недостаточность;
выраженные нарушения функции почек и/или печени;
гепатотоксические реакции в анамнезе при применении нимесулида;
сопутствующее использование потенциально гепатотоксических средств;
алкоголизм, наркомания;
гиперкалиемия подтвержденная;
перенесенное АКШ (аортокоронарное шунтирование);
беременность и лактационный период.

Противопоказано детям до 12 лет.

С осторожностью применяется при следующих состояниях:

застойная сердечная недостаточность;
ишемия;
нарушения мозгового кровообращения;
нарушение липидного обмена;
сахарный диабет;
облитерирующий эндартериит;
клиренс креатинина меньше 60 мл/мин;
язва ЖКТ или длительное применение НПВС в анамнезе;
подтвержденное наличие Helicobacter pylori;
частое употребление алкоголя, табака;
пожилой возраст;
тяжелые формы соматических заболеваний;
сопутствующий прием антикоагулянтов или антиагрегантов, антидепрессантов, пероральных глюкокортикостероидов.

Способ применения

Препарат принимают предпочтительно до еды (при условии отсутствия дискомфорта со стороны ЖКТ), сопровождая обильным питьем.

При заболеваниях ЖКТ Найз желательно принимать в конце или после еды.

Максимальный суточный прием - 200 мг. Для пациентов с нарушением функции почек - до 100 мг/сутки.

Побочные эффекты

В зависимости от частоты возникновения побочных реакций, встречаемость разделяется на: часто - (от 1% до 10%), иногда (от 0,1% до 1%), редко (от 0,01% до 0,1%), очень редко (до 0,01%).

Аллергические: реакции гиперчувствительности (редко); анафилаксия, бронхоспазм (очень редко).
Со стороны ЦНС: чувство тревоги, страха, нервозность, кошмарные сны (редко), головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (очень редко).
Дерматологические: зуд, высыпание, гипергидроз (нечасто); дерматит, покраснение кожи (редко); крапивница, отек Квинке, эпидермальный некролиз (очень редко).
Нефрологические: отеки (нечасто); дизурия, гематурия, анурия, гиперкалиемия (редко); олигурия, недостаточность функции почек (очень редко).
Со стороны ЖКТ: диспептические симптомы (часто); метеоризм, запоры (нечасто), стоматит, боли в животе, кровотечение в ЖКТ, дегтеобразный стул, язва и/или перфорация желудка или ДПК (очень редко).
Со стороны кроветворных органов: увеличение процента эозинофилов в периферической крови, анемия (редко); тромбоцитопатии, увеличенное время кровотечения (очень редко).
Со стороны органов дыхания: одышка (нечасто); усугубление бронхиальной астмы (редко).
Сердечно-сосудистые: гипертония (нечасто); тахикардия, геморрагия (редко).
Прочие: общая слабость (редко); гипотермия (очень редко).

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, рвота, сонливость, апатия. Возможно повышение АД, угнетение дыхания, кровотечение в ЖКТ, острая недостаточность почек.

Лечение: симптоматическое, поддерживающее, так как нет специфического антидота к препаратам нимесулида.

Если после передозировки прошло не больше 4 часов, нужно незамедлительно вызвать рвоту у пациента, назначить активированный уголь, осмотические слабительные.

Ускоренный диурез или гемодиализ не имеют эффективности из-за высокого связывания препарата с протеинами крови.

Особые указания

Поскольку Нимесулид частично выделяется через почки, пациентам с нарушениями их функции следует уменьшать дозу, учитывая показатели Cl креатинина.

В связи с сообщениями об ухудшении зрения у пациентов с приемом других НПВП в анамнезе, при возникновении каких-либо нарушений зрения прием медикамента должен быть немедленно остановлен и пациент обследован офтальмологом.

С осторожностью следует принимать препарат пациентам с высоким АД, так как он может быть причиной задержки жидкости в организме.

Пациентам необходимо проходить постоянный врачебный контроль, если они совместно с Найзом принимают средства, влияющие на систему пищеварения.

При возникновении осложнений со стороны печени (зуд, пожелтение кожных покровов, потемнение мочи, боли в животе, тошнота, рвота, увеличение количества печеночных ферментов в крови) необходимо прекратить использование препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

Не следует использовать Найз с другими НПВП.

После 2 недель приема препарата следует пройти контроль биохимических показатель, связанных с функцией печени.

Использование нимесулида может понижать фертильность у женщин, поэтому не рекомендуется тем, кто планирует забеременеть.

Данная медикаментозная форма не показана детям до 12 лет, но, с возраста 7 лет, при необходимости, можно использовать диспергируемые таблетки (дозой 50 мг) или суспензию, при этом в точности придерживаясь прилагаемой к ним инструкции по применению.

Применение нимесулида может вызывать сонливость, ухудшение зрения, головокружение, поэтому следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем или при работе со сложными системами и механизмами.

Условия хранения

Срок годности Найза в таблетках 3 года. Условия хранения - в темном и сухом месте, при температуре до 25°С. Хранить следует в месте, недоступном для детей! Отпускается по рецепту.

Аналоги

Найз является дженериком оригинального препарата Нимесил. Также аналогами являются следующие препараты:

Нимесулид (таблетки);
Нимулид (таблетки, суспензия, гель, мазь);
Нимесан (таблетки);
Нимика (таблетки).

Цена

Цена на таблетки Найз зависят от наценки конкретной аптеки. В среднем ценовой диапазон следующий:

Упаковка 100 мг №10 140-170 рублей.
Упаковка 100 мг №20 168-263 рубля.
Упаковка 100 мг №30 257-349 рублей.

Нельзя использовать без консультации специалиста, имеются противопоказания!

Нимесулид — активное вещество, которое обладает противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ-2 и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления. Нимесулид ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы, а также угнетает образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухоли и других медиаторов воспаления.
После приема внутрь нимесулид быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 ч. Связывание нимесулида с белками плазмы крови достигает 97,5%.
Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. Около 65% принятой дозы нимесулида выделяется с мочой, остальные 35% — с калом.

Показания к применению препарата Найз

Острая боль; симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом; первичная дисменорея.

Применение препарата Найз

С целью предотвращения возникновения и для уменьшения выраженности проявления побочных реакций препарат следует принимать на протяжении наиболее короткого времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат необходимо только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Препарат принимают внутрь после еды и запивают достаточным количеством жидкости.
Для взрослых и детей старше 12 лет — по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки — утром и вечером.
Суспензию назначают взрослым и детям старше 12 лет в дозе 100 мг (10 мл) 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза — 200 мг.
Максимальная продолжительность лечения — 15 дней.
Для больных пожилого возраста указанная схема дозирования коррекции не требует.

Противопоказания к применению препарата Найз

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; выраженное нарушение функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции на прием препарата в анамнезе, одновременное применение с потенциально гепатотоксическими средствами; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; повышенная чувствительность к нимесулиду или любому другому компоненту препарата, а также реакции повышенной чувствительности к другим НПВП в анамнезе; период беременности (III триместр) и кормления грудью; дети в возрасте до 12 лет; алкоголизм, наркотическая зависимость; повышенная температура тела, гриппоподобное состояние, подозрение на острую хирургическую патологию.

Побочные эффекты препарата Найз

При применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, преимущественно на протяжении 1-й недели от начала лечения:
со стороны кожи: чаще всего — сыпь, зуд, усиленное потоотделение, эритема, дерматит; в отдельных случаях — ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;
со стороны ЖКТ: тошнота, гастрит, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; в отдельных случаях — стоматит, мелена, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение;
со стороны печени: желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз, иногда возможны случаи острого гепатита, даже с летальным исходом;
со стороны ЦНС : сонливость, головная боль , головокружение , энцефалопатия (синдром Рейе);
психические нарушения: ощущение тревоги, нервозность, кошмарные сновидения;
со стороны почек: отеки, дизурия , гематурия , задержка выделения мочи, отдельные случаи олигурии, интерстициального нефрита и почечной недостаточности;
со стороны системы крови: анемия, эозинофилия , отдельные случаи панцитопении, пурпура и тромбоцитопения ;
со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия;
со стороны органов дыхания: диспноэ, в отдельных случаях — БА, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, АГ (артериальная гипертензия), редко — кровотечение, приливы, колебание АД. Также во время приема препарата возможны нарушение четкости зрения , астения, гипотермия, гиперкалиемия.

Особые указания по применению препарата Найз

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
В случае повышения уровня печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат нужно отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать нимесулид.
Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП, а также воздерживаться от употребления алкоголя.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать нимесулид пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае снижения функции почек препарат необходимо отменить.
У больных пожилого возраста чаще всего развиваются побочные эффекты вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.
Поскольку нимесулид может повышать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, его следует применять с осторожностью, под постоянным контролем.
Применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов следует прекратить прием препарата.
Дети
Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет. Дозирование для детей старше 12 лет такое же, как и для взрослых.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение нимесулида противопоказано в последний триместр беременности.
Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть. Как и другие НПВП, которые угнетают синтез простагландинов, нимесулид может стать причиной преждевременного закрытия боталового протока, легочной гипертензии, олигурии, маловодья. Повышается риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных относительно применения препарата в период беременности, не рекомендуется назначать нимесулид в I и II триместр беременности.
Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе c другими механизмами
На протяжении лечения необходимо придерживаться осторожности во время управления автотранспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия препарата Найз

При одновременном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности при лечении больных с нарушенной функцией почек и сердца.
НПВН снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
При одновременном применении нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значимого взаимодействия не отмечали.
Нимесулид угнетает действие фермента CYP 2C9. Поэтому концентрация в плазме крови препаратов, которые подвергаются влиянию этого фермента, может быть повышена при одновременном применении их с нимесулидом.
Необходимо придерживаться осторожности, если препарат принимается менее чем через сутки после или за сутки до применения метотрексата, поскольку повышается концентрация метотрексата в сыворотке крови и его токсичность.
Возможно повышение нефротоксичности циклоспоринов при одновременном применении с нимесулидом.

Передозировка препарата Найз, симптомы и лечение

симптомы: летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, АГ (артериальная гипертензия), ОПН, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.
Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Больным на протяжении первых 4 ч необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ не эффективен. Необходим тщательный контроль функции печени и почек.

Условия хранения препарата Найз

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Найз:

Санкт-Петербург

Инструкция по применению:

Найз – синтетический препарат, применяемый при лечении суставных заболеваний и уменьшения боли различной этиологии.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата Найз оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Препарат эффективен при процессах, связанных с болью, воспалением и отеками. Найз подавляет агрегацию тромбоцитов и уменьшает бронхоспазм, который вызван действием гистамина и ацетальдегида. Также препарат обладает антиоксидантным действием и замедляет образование токсинов.

При местном применении Найз по отзывам ослабляет боль и припухлость в суставах и уменьшает утреннюю скованность.

Форма выпуска

Препарат выпускают в нескольких лекарственных формах:

Таблеток Найз, содержащих 100 мг действующего вещества нимесулида, по 10 штук в блистере;
Диспергируемых таблеток Найз, содержащих 50 мг действующего вещества нимесулида, по 10 штук в блистере;
Суспензии для приема внутрь, в 5 мл – 50 мг нимесулида, во флаконах по 60 мл с дозировочным колпачком;
Геля Найз 1% для наружного применения, в 1 г – 10 мг нимесулида, в тубах алюминиевых по 20 г.

Показания к применению Найза

В любых лекарственных формах Найз применяют при:

Ревматоидном и псориатическом артрите;
Радикулите;
Суставном синдроме при обострении подагры и ревматизме;
Анкилозирующем спондилоартрите;
Остеохондрозе с корешковым синдромом;
Ишиасе;
Артритах различной этиологии;
Люмбаго;
Лихорадке различного генеза, включая инфекционно-воспалительные заболевания;
Миалгии ревматического и неревматического генеза;
Посттравматических воспалениях мягких тканей, ушибах и повреждениях и разрывах связок;
Артралгии;
Остеоартрозе;
Воспалении сухожилий, связок, бурситах;
Болевом синдроме, вызванном травмами или в послеоперационном периоде, при менструальной, зубной или головной боли.

Противопоказания

По инструкции Найз противопоказано принимать внутрь при:

Эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях желудочно-кишечного тракта;
Нарушениях функции печени;
«Аспириновой триаде»;
Детском возрасте до 2 лет;
Выраженной почечной недостаточности.

Гель Найз противопоказано применять при повреждениях эпидермиса, дерматозах и инфекции кожи в области применения.

Найз в любых лекарственных формах противопоказан к применению при беременности, в период лактации, а также при гиперчувствительности к нимесулиду, ацетилсалициловой кислоте или другим компонентам препарата.

С осторожностью применяют Найз при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, сахарном диабете типа 2, нарушениях зрения и функций почек.

Инструкция по применению Найза

В виде таблеток или суспензии препарат обычно назначают взрослым дважды в день по 100 мг, максимально – до 400 мг. Курс лечения составляет 10 дней.

Детям 2-3 лет разрешен прием Найза по инструкции только в виде суспензии, 3-12 лет – в форме суспензии и диспергируемых таблеток, старше 12 лет – в форме таблеток.

Разовая доза для детей до 40 кг рассчитывается в зависимости от массы тела – 3-5 мг на 1 кг массы тела. Принимают препарат 2-3 раза в день. При весе более 40 кг можно принимать взрослую дозу – по 100 мг дважды в день.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме внутрь препарата Найз с препаратами лития, дигоксином, диуретиками, антигипертензивными препаратами, фенитоином, метотрексатом, антикоагулянтами, циклоспорином и пероральными гипогликемическими средствами.

Гель Найз, не втирая, наносят тонким слоем до 4 раз в день на болезненные области.

Максимальная суточная доза препарата составляет 30 г. Курс лечения гелем Найз – 10 дней.

Побочные действия

По отзывам Найз при приеме внутрь может вызывать следующие побочные эффекты:

Изжогу, тошноту и рвоту, желудочные боли, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, диарею, повышение активности печеночных трансаминаз и токсический гепатит;
Задержку жидкости, гематурию, удлинение времени кровотечения;
Головную боль и головокружение;
Анафилактический шок, кожную сыпь или бронхоспазм;
Лейкопению, тромбоцитопению, анемию или агранулоцитоз.

При применении Найза в виде геля возможны крапивница, зуд, шелушение, временное изменение цвета кожи.

По отзывам Найз при нанесении на обширные участки кожи может вызывать развитие системных побочных реакций.

При передозировке препаратом Найз по инструкции возможны судороги, нарушение функции почек, угнетение дыхания, печеночная недостаточность и повышение артериального давления.

Условия хранения

Суспензия и таблетки Найз относятся к препаратам списка Б и отпускаются по рецепту, срок хранения – до 3 лет. Гель Найз – препарат безрецептурного отпуска, срок хранения – 2 года.

Регистрационный номер:

П № 12824/03 - 040411

Торговое название препарата: Найз ®

Международное непатентованное название препарата: нимесулид.

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: нимесулид 100 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 75 мг, целлюлоза
микрокристаллическая (тип 114) 40 мг, крахмал кукурузный 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 35 мг, магния стеарат 3 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, тальк 1 мг.

Описание

Белые с желтоватым оттенком круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

КодАТХ:М01АХ17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации (Т мах) - 1,5-2,5 ч. Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа -гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Величина максимальной концентрации (С мах) - 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать погидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4- гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).

Период полувыведения (Т1/2) нимесулида - 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89- 4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применению

Ревматоидный артрит;
- суставной синдром при обострении подагры;
- псориатический артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- остеохондроз с корешковым синдромом;
- остеоартроз;
- миалгия ревматического и неревматического генеза;
- воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление
мягких тканей;
- болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при
травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе, в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК), активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени; анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида; сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ; алкоголизм, наркомания; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аортокоронарного шунтирования; беременность, период лактации; детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы, см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori , пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто - (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко -анафилактоидные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейс).

Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделителъной системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки. Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия; редко -тахикардия, геморрагии, «приливы». Прочие: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид может снижать действие фуросемида. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.

Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Поскольку Найз ® частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Найз ® следует применять с особой осторожностью.

Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

После 2-х недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.

Данная лекарственная форма противопоказана для детей до 12 лет, но, при необходимости применения нимесулида у детей старше 7 лет, могут использоваться таблетки диспергируемые 50 мг и суспензия, в строгом соответствие с прилагаемой к ним инструкцией по медицинскому применению.

Так как препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг. 1, 2 или 10 ПВХ/алюминиевых блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди"с Лабораторис Лтд., 7-1-27, Амирпет, Хайдерабад - 500016, Андхра Прадеш, Индия

Адрес места производства

Д-р Редди"с Лабораторис Лтд.

1. Участки № 42, 45 и 46, деревня Бачупалли, Кутбуллапур Мандал, район Ранга Редди, Андхра Прадеш, Индия

2. Деревня Кхоль, Налагарх Роуд, БаддиПретензии потребителей на правлять по адресу: Представительство фирмы "Д-р Редди"с Лабораторис Лтд": 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1 район Солан, Химачал Прадеш, Индия

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - 75 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 114) - 40 мг, крахмал кукурузный - 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 35 мг, магния стеарат - 3 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, тальк - 1 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. C max нимесулида составляет 3.5-6.5 мг/л.

Распределение

Нимесулид может увеличивать возможность развития побочных реакций при одновременном приеме метотрексата.

Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.

Нимесулид может усиливать действие на почки.

При одновременном применении с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от значения КК.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение следует немедленно прекратить, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Найз следует применять с особой осторожностью.

Требуется регулярный врачебный контроль, если пациент наряду с нимесулидом принимает лекарственные препараты, для которых характерно влияние на ЖКТ.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

После 2 недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.